اهداف کلی جلسات:
1- تأثیر خصوصیات فیزیکوشیمیایی در فارماکوکینتیک داروها
2- ساختمان رسپتور و نیروهای دخیل در برهمکنش دارو با رسپتور
3- مسیرهای متابولیسم و رابطه ساختمان و متابولیسم داروها
4- بیوایزواسترها
5- روشهای طراحی دارو شامل QSAR و داکینگ
6- سولفونامیدها(تاریخچه، مکانیسم اثر، SAR و آشنایی با ساختار داروها)
7- سولفونامیدها(سولفونها، مهارکنندههای DHFR، ...)
8- پنیسیلینها
9- کارباپنمها، مونوباکتامها و مهارکنندههای بتالاکتاماز
10- سفالوسپورینها(مکانیسم اثر، سفالوسپورینهای نسل اول و دوم)
11- سفالوسپورینها(سفالوسپورینهای نسل سوم و چهارم)
12- کینولونها
13- تتراسیکلینها
14- آمینوگلیکوزیدها
15- ماکرولیدها، آمفنیکلها
16- لینکوزآمیدها، اکسازولیدینونها
17- داروهای ضد انگل، ضد کرم و ضد آمیب(نیتروآریلها و ...)
18- داروهای ضد مالاریا
19- داروهای ضد قارچ
20- داروهای ضد ویروس
21- داروهای ضد سل
22- آنتی سپتیکها
23- رادیواپکها (داروهای رادیولوژی و عوامل تشخیصی)
24- داروهای ضد سرطان(مقدمات، آلکیلهکنندهها)
25- داروهای ضد سرطان(آنتی متابولیتها، اینترکالیتورها، ...)
26- داروهای ضد سرطان(آلکالوئیدهای گیاهی و عوامل متفرقه)
اهداف ویژه رفتاری به تفکیک اهداف کلی هر جلسه
جلسه اول
هدف کلی: تأثیر خصوصیات فیزیکوشیمیایی در فارماکوکینتیک داروها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-1- تاثیر خواص فیزیکوشیمیایی را در جذب گوارشی توضیح دهد.
1-2- قانون لی پینسکی را برای یک ترکیب شیمیایی مورد بررسی قرار دهد.
1-3- خواص فیزیکوشیمیایی دخیل در فارماکوکینتیک را نام ببرد.
1-4- نقش لیپوفیلیسیته را در فارماکوکینتیک توضیح دهد.
1-5- نقش pKa را در فارماکوکینتیک توضیح دهد.
1-6- نقش حل پذیری(Solubility) را در فارماکوکینتیک توضیح دهد.
1-7- نقش نفوذپذیری را در فارماکوکینتیک توضیح دهد.
1-8- روش های اصلاح ساختار شیمیایی جهت بهینه کردن خواص فیزیکوشیمیایی و فارماکوکینتیک را توضیح دهد.
جلسه دوم
هدف کلی: ساختمان رسپتور و نیروهای دخیل در برهمکنش دارو با رسپتور
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-2- رسپتور را تعریف کند.
2-2- انواع رسپتورها را نام ببرد.
3-2- انواع برهمکنشهای بین لیگاند و رسپتور را نام ببرد.
4-2- انواع برهمکنشهای بین لیگاند و رسپتور را توضیح دهد.
5-2- رابطه بین گروههای عاملی مختلف و نوع برهمکنش مربوطه را توضیح دهد
جلسه سوم
هدف کلی: مسیرهای متابولیسم و رابطه ساختمان و متابولیسم داروها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-3- فازهای مختلف متابولیسم را شرح دهد.
2-3- واکنشهای مختلف متابولیسم(فاز Iو II) را نام ببرد.
3-3- با توجه به ساختار شیمیایی داروها، راههای احتمالی متابولیسم آنها را پیش بینی کند.
جلسه چهارم
هدف کلی:بیوایزواسترها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-4- قوانین بیوایزوستری را نام ببرد.
2-4- انواع بیوایزوسترها را توضیح دهد.
3-4- دلایل استفاده از بیوایزواسترها را توضیح دهد.
جلسه پنجم
هدف کلی: روشهای طراحی دارو شامل QSARو داکینگ
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-5- واژههای تخصصی مانند Bioinformatics، Chemoinformatics، Drug design، QSAR، Docking و ... را تعریف کند.
2-5- روش QSAR را توضیح دهد.
3-5- نرم افزارهای مورد استفاده جهت QSARرا نام ببرد.
4-5- روش Docking را توضیح دهد.
5-5- نرم افزارهای مورد استفاده جهت Dockingرا نام ببرد.
جلسه ششم
هدف کلی: سولفونامیدها(تاریخچه، مکانیسم اثر، SAR و آشنایی با ساختار داروها)
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-6- مکانیسم اثر سولفونامیدها را توضیح دهد.
2-6- ساختار سولفونامیدهای آنتی باکتریال را تشخیص دهد.
3-6- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال سولفونامیدها را توضیح دهد.
4-6- طیف اثر سولفونامیدها را از روی ساختار توضیح دهد.
5-6- رابطه ساختار با فارماکوکینتیک سولفونامیدها را توضیح دهد.
6-6- رابطه ساختار با عوارض جانبی سولفونامیدها را توضیح دهد.
جلسه هفتم
هدف کلی: سولفونامیدها(سولفونها، مهارکنندههای DHFR، ...)
اهداف ویژه: در پایان دانشجو قادر باشد.
1-7- مکانیسم اثر سولفونها را توضیح دهد.
2-7- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال سولفونها را توضیح دهد.
3-7- ساختار مهارکنندههای دی هیدروفولات ردوکتاز را تشخیص دهد.
4-7- کاربرد مهارکنندههای دی هیدروفولات ردوکتاز را بیان کند.
جلسه هشتم
هدف کلی: پنیسیلینها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-8- مکانیسم اثر پنی سیلینها را توضیح دهد.
2-8- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال پنی سیلینها را توضیح دهد.
3-8- عوامل موثر در پایداری پنی سیلینها را توضیح دهد.
4-8- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) پنی سیلینها را توضیح دهد.
5-8- دانشجو قادر به نامگذاری پنی سیلینها باشد.
جلسه نهم
هدف کلی: کارباپنمها، مونوباکتامها و مهارکنندههای بتالاکتاماز
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-1- ساختار کارباپنمها را تشخیص دهد.
1-2- مکانیسم و طیف اثر کارباپنمها را توضیح دهد.
1-3- ساختار مونوباکتمها را تشخیص دهد.
1-4- مکانیسم طیف اثر مونوباکتامها را توضیح دهد.
1-5- ساختار مهارکنندههای بتا لاکتاماز را تشخیص دهد.
1-6- مکانیسم و طیف اثر مهارکنندههای بتا لاکتاماز را توضیح دهد.
جلسه دهم
هدف کلی: سفالوسپورینها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-10- مکانیسم اثر سفالوسپورینها را توضیح دهد.
2-8- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال سفالوسپورینها را توضیح دهد.
3-8- عوامل موثر در پایداری سفالوسپورینها را توضیح دهد.
4-8- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) سفالوسپورینها را توضیح دهد.
5-8- دانشجو قادر به نامگذاری سفالوسپورینها باشد.
جلسه یازدهم
هدف کلی: سفالوسپورینها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-11- نسل مربوط به هر سفالوسپورین را تشخیص دهد.
1-12- رابطه ساختار با عوارض جانبی سفالوسپورینها را توضیح دهد.
1-13- سفالوسپورینهای مقاوم به بتا لاکتاماز تشخیص دهد.
جلسه دوازدهم
هدف کلی: کینولونها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-12- مکانیسم اثر فلوروکینولونها را توضیح دهد.
2-12- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال فلوروکینولونها را توضیح دهد.
3-12- رابطه ساختار با عوارض جانبی فلوروکینولونها را توضیح دهد.
4-12- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) فلوروکینولونها را توضیح دهد.
5-12- دانشجو قادر به نامگذاری فلوروکینولونها باشد.
6-12- راههای مقاومت به فلوروکینولونها را شرح دهد.
جلسه سیزدهم
هدف کلی: تتراسیکلینها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-13- مکانیسم اثر تتراسیکلینها را توضیح دهد.
2-13- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال تتراسیکلینها را توضیح دهد.
3-13- رابطه ساختار با عوارض جانبی تتراسیکلینها را توضیح دهد.
4-13- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) تتراسیکلینها را توضیح دهد.
5-13- دانشجو قادر به نامگذاری تتراسیکلینها باشد.
6-13- عوامل موثر در پایداری تتراسیکلینها را توضیح دهد.
7-13- راههای مقاومت به تتراسیکلینها را شرح دهد.
جلسه چهاردهم
هدف کلی: آمینوگلیکوزیدها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-14- مکانیسم اثر آمینوگلیکوزیدها را توضیح دهد.
2-14- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال آمینوگلیکوزیدها را توضیح دهد.
3-14- رابطه ساختار با عوارض جانبی آمینوگلیکوزیدها را توضیح دهد.
4-14- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) آمینوگلیکوزیدها را توضیح دهد.
5-14- دانشجو قادر به نامگذاری آمینوگلیکوزیدها باشد.
6-14- عوامل موثر در پایداری آمینوگلیکوزیدها را توضیح دهد.
7-14- راههای مقاومت به آمینوگلیکوزیدها را شرح دهد.
جلسه پانزدهم
هدف کلی: ماکرولیدها، آمفنیکلها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-15- مکانیسم اثر ماکرولیدها و آمفنیکلها را توضیح دهد.
2-15- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال ماکرولیدها و آمفنیکلها را توضیح دهد.
3-15- رابطه ساختار با عوارض جانبی ماکرولیدها و آمفنیکلها را توضیح دهد.
4-15- عوامل موثر در فارماکوکینتیک(جذب، طول اثر و ...) ماکرولیدها و آمفنیکلها و روشهای رفع مشکلات فارماکوکینتیکی آنها را توضیح دهد.
5-15- دانشجو قادر به نامگذاری آمفنیکلها باشد.
6-15- عوامل موثر در پایداری ماکرولیدها را توضیح دهد.
7-15- راههای مقاومت به ماکرولیدها و آمفنیکلها را شرح دهد.
جلسه شانزدهم
هدف کلی: لینکوزآمیدها، اکسازولیدینونها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-16- مکانیسم اثر لینکوزآمیدها و اکسازولیدینونها را توضیح دهد.
2-16- رابطه ساختار با فعالیت آنتی باکتریال لینکوزآمیدها و اکسازولیدینونها را توضیح دهد.
3-16- راههای مقاومت به لینکوزآمیدها و اکسازولیدینونها را شرح دهد.
4-16- دانشجو قادر به نامگذاری اکسازولیدینونها باشد.
5-16- راههای متابولیسم اکسازولیدینون ها را شرح دهد.
جلسه هفدهم
هدف کلی: داروهای ضد انگل، ضد کرم و ضد آمیب(نیتروآریلها و ...)
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-17- مکانیسم اثر هر کدام از عوامل ضد انگل، ضد کرم و ضد آمیب را توضیح دهد.
2-17- رابطه ساختار با فعالیت ضد انگل، ضد کرم و ضد آمیب داروهای مربوطه را توضیح دهد.
3-17- راههای متابولیسم آنها را شرح دهد.
4-17- طیف اثر هر کدام از داروهای مربوطه را با توجه به ساختار شیمیایی آنها شرح دهد.
جلسه هیجدهم
هدف کلی: داروهای ضد مالاریا
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-18- مکانیسم اثر هر کدام از عوامل ضدمالاریا را توضیح دهد.
2-18- رابطه ساختار با فعالیت ضد مالاریایی داروهای مربوطه را توضیح دهد.
3-18- راههای متابولیسم آنها را شرح دهد.
جلسه نوزدهم
هدف کلی: داروهای ضد قارچ
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-19- مکانیسم اثر داروهای ضد قارچ را با توجه به ساختار شیمیایی آنها توضیح دهد.
2-19- رابطه ساختار با فعالیت داروهای ضد قارچ را توضیح دهد.
3-19- رابطه ساختار با عوارض جانبی داروهای ضد قارچ را توضیح دهد.
4-19- دانشجو قادر به نامگذاری داروهای ضد قارچ باشد.
5-19- طیف اثر هر کدام از داروهای ضد قارچ را با توجه به ساختار شیمیایی آنها شرح دهد.
جلسه بیستم
هدف کلی: داروهای ضد ویروس
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-20- مکانیسم اثر داروهای ضد ویروس را با توجه به ساختار شیمیایی آنها توضیح دهد.
2-20- رابطه ساختار با فعالیت داروهای ضد ویروس را توضیح دهد.
3-20- طیف اثر هر کدام از داروهای ضد ویروس را با توجه به ساختار شیمیایی آنها شرح دهد.
جلسه بیست و یکم
هدف کلی: داروهای ضد سل
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-21- مکانیسم اثر داروهای ضد سل را با توجه به ساختار شیمیایی آنها توضیح دهد.
2-21- رابطه ساختار با فعالیت داروهای ضد سل را توضیح دهد.
3-21- رابطه ساختار با عوارض جانبی داروهای ضد سل را توضیح دهد.
جلسه بیست و دوم
هدف کلی: آنتی سپتیکها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-22- طیف اثر هر کدام از آنتی سپتیکها را توضیح دهد.
2-22- کاربرد هر کدام از آنتی سپتیکها را شرح دهد.
جلسه بیست و سوم
هدف کلی: رادیواپکها
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-23- ساختار داروهای رادیواپک را تشخیص دهد.
2-23- مکانیسم مربوط به هر داروی رادیواپک را توضیح دهد.
3-23- کاربرد هر یک از داروهای رادیواپک را شرح دهد.
جلسه بیست و چهارم
هدف کلی: داروهای ضد سرطان
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-24- ساختار داروهای آلکیلهکننده را تشخیص داده و مکانیسم آنها را با رسم شکل شرح دهد.
2-24- دسته دارویی مربوط به هر عامل آلکیلهکننده را با توجه به ساختار تشخیص دهد.
3-24- کاربرد هر کدام از داروهای مربوطه را شرح دهد.
جلسه بیست و پنجم
هدف کلی: داروهای ضد سرطان
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-25- ساختار داروهای آنتیمتابولیت و آنتی بیوتیکهای ضد سرطان را تشخیص داده و مکانیسم آنها را شرح دهد.
2-25- دسته دارویی مربوط به هر عامل را با توجه به ساختار تشخیص دهد.
2-25- کاربرد هر کدام از داروهای مربوطه را شرح دهد.
جلسه بیست و ششم
هدف کلی: داروهای ضد سرطان
اهداف ویژه:
در پایان دانشجو قادر باشد.
1-26- ساختار عوامل ضد سرطان گیاهی و متفرقه (مهارکنندههای تیروزین کیناز، مهارکنندههای هیستون داستیلاز، پروتئازم و...) را تشخیص داده و مکانیسم آنها را شرح دهد.
2-26- کاربرد هر کدام از داروهای مربوطه را شرح دهد.
منابع:
1) Foye's principles of Medicinal Chemistry, Sixth edition, 2008.
2) Wison and Gisvold's Textbook of Organic Medicinal and Pharmaceutical Chemistry, Twelfth edition, 2011.
3) Burger's Medicinal Chemistry & Drug Discovery, Seventh edition, 2010.
روش تدریس:
سخنرانی، پرسش و پاسخ
رسانههای کمک آموزشی:
وایت بورد، ویدئو پروژکتور
سنجش و ارزشیابی:
مقررات درس و انتظارات از دانشجو:
1- حضور به موقع و شرکت مرتب در کلاس.
2- رعایت نظم و همچنین شئونات اخلاقی در کلاس.
3- آمادگی برای کوئیز در هر جلسه.
4- داشتن پیش مطالعه در مورد مباحث فارماکولوژی مربوط به هر جلسه.
5- مطالعه منابع معرفی شده.
جدول زمانبندی شیمیدارویی 1
مدرس : دکتر علیآبادی
|
جلسه
|
تاریخ
|
سرفصل
|
|
1
|
|
تأثیر خصوصیات فیزیکوشیمیایی در فارماکوکینتیک داروها
|
|
2
|
|
ساختمان رسپتور و نیروهای دخیل در برهمکنش دارو با رسپتور
|
|
3
|
|
مسیرهای متابولیسم و رابطه ساختمان و متابولیسم داروها
|
|
4
|
|
بیوایزواسترها
|
|
5
|
|
روشهای طراحی دارو شامل QSAR و داکینگ
|
|
6
|
|
سولفونامیدها
|
|
7
|
|
سولفونامیدها
|
|
8
|
|
پنیسیلینها
|
|
9
|
|
کارباپنمها، مونوباکتامها و مهارکنندههای بتالاکتاماز
|
|
10
|
|
سفالوسپورینها
|
|
11
|
|
سفالوسپورینها
|
|
12
|
|
کینولونها
|
|
13
|
|
تتراسیکلینها
|
|
14
|
|
آمینوگلیکوزیدها
|
|
15
|
|
ماکرولیدها، آمفنیکلها
|
|
16
|
|
لینکوزآمیدها، اکسازولیدینونها
|
|
17
|
|
داروهای ضد انگل، ضد کرم و ضد آمیب
|
|
18
|
|
داروهای ضد مالاریا
|
|
19
|
|
داروهای ضد قارچ
|
|
20
|
|
داروهای ضد ویروس
|
|
21
|
|
داروهای ضد سل
|
|
22
|
|
آنتی سپتیکها
|
|
23
|
|
رادیواپکها (داروهای رادیولوژی و عوامل تشخیصی)
|
|
24
|
|
داروهای ضد سرطان
|
|
25
|
|
داروهای ضد سرطان
|
|
26
|
|
داروهای ضد سرطان
|